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PEXION® 100 mg Comprimés pour chiens
PEXION® 400 mg Comprimés pour chiens



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Composition qualitative et quantitative Principes actifs et excipients à effets notoires :

PEXION® 100 mg Comprimés pour chiens
Un comprimé contient :
Substance active :
Imépitoïne ..... 100 mg
PEXION® 400 mg Comprimés pour chiens
Un comprimé contient :
Substance active :
Imépitoïne ..... 400 mg


Forme pharmaceutique:

Comprimés.
Comprimés blancs, oblongs, sécables en deux parties, imprimés en creux avec le logo "I 01" (100 mg) ou "I 02" (400 mg) sur une face.
Le comprimé peut être divisé en deux parties égales.


Espèce cibles:
Chiens.

Indications d'utilisation, spécifiant les espèces cibles:

Chez le chien :
- réduction de la fréquence des crises généralisées d’épilepsie idiopathique, après évaluation soigneuse des alternatives de traitement.


Contre-indications:

Ne pas utiliser en cas d’hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients.
Ne pas utiliser chez les chiens présentant une altération sévère de la fonction hépatique ou de sévères troubles rénaux ou cardiovasculaires.
Voir la rubrique "Utilisation en cas de gravidité et de lactation ou de ponte".


Mises en garde particulières à chaque espèce cible:

La réponse pharmacologique à l’imépitoïne peut varier et son efficacité peut ne pas être complète. Cependant, l’imépitoïne est considérée comme étant une option de traitement adaptée chez certains chiens du fait de son profil d’innocuité (voir la rubrique "Propriétés pharmacodynamiques"). Sous traitement, certains chiens seront indemnes de crises, d’autres présenteront une réduction du nombre de crises, alors que d’autres pourront ne pas répondre au traitement. Chez les chiens ne répondant pas au traitement, un accroissement de la fréquence des crises pourrait être observé. En cas de contrôle inadéquat des crises, des mesures diagnostiques approfondies et un autre traitement antiépileptique devront être considérés.
L’évaluation du rapport bénéfice/risque pour chaque chien doit prendre en compte toutes les informations du résumé des caractéristiques du produit.
L’efficacité du médicament vétérinaire chez les chiens en état de mal épileptique et présentant des crises en série n’a pas été investiguée. Par conséquent, l’imépitoïne ne doit pas être utilisée comme traitement de première intention chez les chiens présentant des crises en série et en état de mal épileptique. La transition vers d’autres types de traitements antiépileptiques doit être effectuée progressivement et sous surveillance clinique appropriée.
Aucune perte de l’efficacité anticonvulsivante (développement d’une tolérance au traitement) durant un traitement continu de 4 semaines n’a été observée dans des études expérimentales conduites durant 4 semaines.


Précautions particulières d'emploi chez les animaux:

L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été testée chez les chiens pesant moins de 5 kg ou chez les chiens souffrant de problèmes médicaux tels les maladies rénales, hépatiques, cardiaques, gastro-intestinales ou autres.
L’efficacité comme traitement complémentaire n’a pas été démontrée.
De légers signes comportementaux ou musculaires peuvent être observés chez les chiens en cas d’arrêt brutal du traitement avec l’imépitoïne.


Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament vétérinaire aux animaux:

En cas d’ingestion accidentelle particulièrement par un enfant, demandez immédiatement conseil à un médecin et montrez-lui la notice ou l’étiquetage.
Pour éviter toute ingestion accidentelle des comprimés, replacez immédiatement le bouchon sur le flacon après avoir prélevé le nombre de comprimés nécessaires pour une administration.


Effets indésirables (fréquence et gravité):

Les effets indésirables suivants, légers et généralement transitoires, ont été observés dans les études précliniques et cliniques (en ordre décroissant de fréquence) : dans de rares cas ont été signalés, au début du traitement, polyphagie, mais aussi hyperactivité, polyurie, polydipsie, somnolence, hypersalivation, vomissements, ataxie, apathie, diarrhée, prolapsus de la membrane nictitante, baisse de l’acuité visuelle et de la sensibilité au bruit.
Une légère élévation des taux plasmatiques de créatinine et de cholestérol a été observée chez les chiens traités avec l'imépitoïne ; toutefois, les valeurs observées ne dépassaient pas les limites de référence et ces élévations n’étaient pas associées à des observations ou effets cliniquement significatifs.

La fréquence des effets indésirables est définie en utilisant la convention suivante :
- très fréquent (effets indésirables chez plus d’1 animal sur 10 au cours d’un traitement) ;
- fréquent (entre 1 et 10 animaux sur 100) ;
- peu fréquent (entre 1 et 10 animaux sur 1 000) ;
- rare (entre 1 et 10 animaux sur 10 000) ;
- très rare (moins d’un animal sur 10 000, y compris les cas isolés).


Utilisation en cas de gravidité et de lactation ou de ponte:

L’utilisation du médicament vétérinaire n’est pas recommandée chez les mâles reproducteurs ou chez les chiennes durant la gestation et la lactation (voir la rubrique "Surdosage (symptômes, conduite d'urgences, antidotes)").


Interactions médicamenteuses et autres:

Le produit a été utilisé en association avec le phénobarbital dans un petit nombre de cas et aucune interaction clinique délétère n’a été observée.


Posologie:

Voie orale à une dose allant de 10 mg à 30 mg d’imépitoïne par kg de poids corporel deux fois par jour, à environ 12 heures d’intervalle.

Chaque comprimé peut être divisé en deux pour obtenir la dose appropriée correspondant au poids corporel du chien. Tout demi-comprimé restant doit être utilisé lors de l’administration suivante.

La dose requise varie selon les chiens et dépend de la sévérité de l’affection.
La dose initiale recommandée est de 10 mg d’imépitoïne par kg de poids corporel, deux fois par jour.
Initier le traitement sur la base du poids corporel en kg et du tableau posologique. En cas de réduction inadéquate des crises épileptiques après au moins 1 semaine de traitement à la dose en cours, le vétérinaire traitant doit réévaluer le chien. Si le médicament vétérinaire est bien toléré par le chien, la dose peut être augmentée par paliers de 50 à 100 %, jusqu’à une posologie maximale de 30 mg par kg deux fois par jour.

La biodisponibilité est accrue lors d’administration à des chiens à jeun. Les comprimés doivent toujours être administrés à peu près au même moment par rapport à la prise de nourriture.

Nombre de comprimés (à donner deux fois par jour) pour l’initiation du traitement :


voie d'administration:
Voie orale.

Surdosage (symptômes, conduite d'urgences, antidotes):

En cas de surdosage répété jusqu’à 5 fois la dose maximale recommandée, des effets sur le système nerveux central (SNC), des effets gastro-intestinaux et un allongement réversible de l’intervalle QT ont été notés. À de telles doses, les symptômes ne mettent généralement pas la vie de l’animal en danger et disparaissent habituellement dans les 24 heures si un traitement symptomatique est donné.
Ces effets sur le SNC peuvent inclure perte du réflexe de redressement, diminution de l’activité, fermeture des paupières, larmoiement, sécheresse oculaire et nystagmus.
Une perte de poids corporel peut être observée, à 5 fois la dose recommandée.
Chez les chiens mâles recevant 10 fois la dose thérapeutique maximale recommandée, une atrophie diffuse des tubes séminifères dans les testicules et une réduction de la richesse en spermatozoïdes ont été observées. Voir aussi la rubrique "Utilisation en cas de gravidité et de lactation ou de ponte".


Temps d'attente:

Sans objet.


Propriétés pharmacodynamiques:

L’imépitoïne est une substance antiépileptique à action centrale qui traverse la barrière hémato-encéphalique sans intervention de mécanismes de transport actif ou de clairance active, résultant en un équilibre immédiat entre les taux plasmatiques et cérébraux. Au niveau cérébral, elle agit comme un agoniste partiel de faible affinité du récepteur de la benzodiazépine.
L’imépitoïne inhibe les crises épileptiques par une potentialisation des effets inhibiteurs sur les neurones, via les récepteurs GABAA. De plus, l’imépitoïne exerce un faible effet de blocage des canaux calciques, qui pourrait contribuer à ses propriétés anticonvulsivantes.

Dans un essai terrain européen qui a comparé l’efficacité de l’imépitoïne à celle du phénobarbital chez 226 chiens souffrant d’épilepsie idiopathique nouvellement diagnostiquée, 45 % des cas du groupe imépitoïne et 20 % des cas du groupe phénobarbital ont été exclus de l’analyse d’efficacité pour des raisons incluant l’échec de réponse au traitement. Chez le reste des chiens (64 chiens pour PEXION® et 88 chiens pour le phénobarbital), les résultats cliniques suivants ont été observés : réduction de la fréquence moyenne des crises généralisées de 2,3 crises par mois dans le groupe imépitoïne et de 2,4 crises par mois dans le groupe phénobarbital à 1,1 crises par mois dans les deux groupes après 20 semaines de traitement. La différence de la fréquence des crises par mois (ajustée par rapport à la différence de fréquence avant traitement) était de 0,004, avec un intervalle de confiance à 95 % de [- 0,928, 0,935] entre les groupes imépitoïne et phénobarbital. Durant la phase d’évaluation de 12 semaines, la proportion de chiens indemnes de crises généralisées était 47 % (30 chiens) dans le groupe imépitoïne et 58 % (51 chiens) dans le groupe phénobarbital.

L’innocuité des deux traitements a été évaluée sur l’ensemble des données recueillies (ou l’ensemble de la base incluant les données d’innocuité, c’est-à-dire 116 animaux dans le groupe imépitoïne et 110 animaux dans le groupe phénobarbital). L’accroissement des doses de phénobarbital était associé à un accroissement des concentrations d’enzymes hépatiques ALT, ALP, AST, GGT et GLDH. En comparaison, aucune des concentrations des cinq enzymes n’a augmenté avec l’accroissement des doses d’imépitoïne. Un léger accroissement des valeurs de créatinine par rapport aux valeurs avant traitement était observé chez les chiens traités avec l’imépitoïne. Cependant la limite haute de l’intervalle de confiance des valeurs de créatinine restait dans la fourchette de référence à toutes les visites. De plus, moins d’effets indésirables ont été observés pour la polyurie (10 % vs. 19 % des chiens), la polydipsie (14 % vs. 23 %) et la sédation marquée (14 % vs. 25 %) lors de la comparaison de l’imépitoïne au phénobarbital.
Voir la rubrique "Effets indésirables (fréquence et gravité)", pour plus de détails sur les effets indésirables.


Caractéristiques pharmacocinétiques:

- Absorption
Les études de pharmacocinétique indiquent que l’imépitoïne est bien absorbée (> 92 %) après administration orale, sans effet marqué de premier passage. Après administration orale de comprimés d’imépitoïne à raison de 30 mg/kg sans prise concomitante de nourriture, les concentrations sanguines maximales sont atteintes rapidement, avec un Tmax de 2 heures environ et une Cmax d’environ 18 μg/ml. L’administration de comprimés d’imépitoïne avec de la nourriture réduit l’aire sous la courbe (AUC) totale de 30 % mais n’entraine aucune différence significative des valeurs de Tmax et de Cmax. Aucune différence liée au sexe n’a été mise en évidence.

- Distribution
La dose-linéarité est observée sur l’intervalle des doses thérapeutiques d’imépitoïne.
L’imépitoïne possède un volume de distribution relativement élevé (579 à 1548 ml/kg).
In vivo
, la liaison de l'imépitoïne aux protéines plasmatiques est faible chez les chiens (60 - 70 %). Aucune interaction avec des composés fortement liés aux protéines n’est donc attendue. L’imépitoïne ne s’accumule pas dans le plasma après administration répétée, une fois l’état d’équilibre atteint.

- Métabolisme
L’imépitoïne est largement métabolisée avant son élimination. Quatre principaux métabolites inactifs formés par modification oxydative ont été identifiés dans l’urine et les fèces.

- Elimination
L’imépitoïne est éliminée rapidement du sang (clairance = 260 à 568 ml/heure/kg) avec une demi-vie d’élimination d’environ 1,5 à 2 heures. La majeure partie de l’imépitoïne et de ses métabolites est excrétée par voie fécale plutôt que par voie urinaire, si bien qu’aucune modification majeure de la pharmacocinétique et aucune accumulation ne sont attendues chez les chiens présentant une insuffisance rénale.


Incompatibilités:

Sans objet.


Durée de conservation:

Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 3 ans.
Durée de conservation après première ouverture du conditionnement primaire : 8 mois.


Précautions particulières de conservation selon pertinence:

Pas de précautions particulières de conservation.


Précautions particulières à prendre lors de l'élimination de médicaments non utilisés ou de déchets dérivés de l'utilisation de ces médicaments:

Tous médicaments vétérinaires non utilisés ou déchets dérivés de ces médicaments doivent être éliminés conformément aux exigences locales.


Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché / exploitant:

BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GmbH
55216 INGELHEIM/RHEIN
ALLEMAGNE


Numéro d'autorisation de mise sur le marché et date de première autorisation:

PEXION® 100 mg, boîte de 100 comprimés pour chiens : EU/2/12/147/001 - 25/02/2013
PEXION® 400 mg, boîte de 100 comprimés pour chiens : EU/2/12/147/003 - 25/02/2013


Inscription au tableau des substances vénéneuses (Liste I / II). Classement du médicament en matière de délivrance:

A ne délivrer que sur ordonnance.
A usage vétérinaire.


Classification ATC Vet:

QN03AX90



imprimer

PEXION® 100 mg : boîte de 100 comprimés
GTIN : 04028691534174
PEXION® 400 mg : boîte de 100 comprimés
GTIN : 04028691534204



BOEHRINGER INGELHEIM France

Division Santé Animale
12, rue André Huet
51100 REIMS
Tél : 03.26.50.47.50
Fax : 03.26.50.47.43

infoveto@rei.boehringer-ingelheim.com
www.boehringer-ingelheim.fr